第二节  水溶性维生素   
一、维生素B类：VB1(盐酸硫胺)：脚气    VB2 (核黄素)：脂溢性皮炎     VB12：巨幼红细胞贫血   
维生素B6(盐酸吡多辛)：四取代吡啶衍生物，吡多辛、吡多醛、吡多胺，体内相互转化   
 1、有升化性，水液酸性   2、水液空气氧化、酸液稳定   
     3、120℃ 双分子聚合     4、氯亚胺基-2、6-二氯醌 -蓝-红    
      VB6：用于治疗因放射治疗、妊娠引起的恶心呕吐，周围神经炎，脂溢性皮炎。   
二、维生素C(抗坏血酸)：水液酸性、两个手性碳，酮式-烯醇式互变，水液以烯醇式存在。   
                        水液被空气中氧氧化成去氢抗坏血酸、草酸。   
临床用于减低毛细血管脆性，抗坏血病，预防冠心病，大量静脉注射用于克山病的治疗。   

第十七章   药物的化学结构与药效的关系   
按作用方式分：非特异性结构药物：活性取决于药物的理化性质，与结构关系不大   
                特异性结构药物：活性取决于药物与受体结合力，即化学结构本身。 多此   
药物发生药效的决定因素： 1、药物在作用部位的浓度     2、药物和受体的相互作用力   
     第三节  药物理化性质对药效的影响 ( 非特异性结构药物)   
一、溶解度、分配系数：分配系数P大，脂溶性高，能通过血脑屏障。   
二、解离度：非离子化易吸收。   
第四节  电子密度分布与官能团对药效的影响   
一、电子密度分布：美沙酮和苯海拉明与受体的负电荷相互吸引形成复合物产生效应。   
二、官能团：1、烃基：睾酮17位引入甲基得甲睾酮因位阻增加，可口服。增加作用时间     
            2、卤素：很强的吸电子基  引入增强作用                                  
          * 3、羟基：增加水溶性 。取代在脂肪链上，活性毒性下降；取代在芳环活性毒性增加   
*   巯基：增加脂溶性，作为解毒药   
            4、醚和硫醚 ：亲脂亲水，增加吸收速度        
5、磺酸、羧酸、酯 ： * 磺酸基：使化合物的水溶性、解离度增加    
羧酸成酯：增加脂溶性    
     6、酰胺：与受体结合，显示结构特异性   
     7、胺类：碱性基团，表现出多样的活性基团   
第五节   键合特性对药效的影响   
氢键：氨基和羟基、羧基和羟基之间可形成氢键      
共价键：不可逆的键合                          疏水键：两个非极性键合   
一、氢键对药效的影响：与溶剂形成氢键，增加溶解度；分子内形成氢键，极性溶剂中的溶解度小。   
二、电荷转移复合物：分子健化合物，是在电子相对非富的分子与电子相对缺乏的分子间发生。   
具有给电子基取代基的芳环可形成电子转移复合物，增加稳定性和溶解度。   
氯喹可嵌入DNA双螺旋的某些碱基对间，形成电荷转移复合物。   
三、金属螯合作用对药效的影响：反式铂无此作用。二巯丙醇作为解毒剂生成重金属螯合物。   
第六节  立体因素对药效的影响   
一、官能团间的距离   
二、立体异构：1、几何异构：生物活性有差别：泰尔登(反式强于顺式、己烯雌酚   
              2、对映异构：旋光体  抗坏血酸、麻黄碱、丙氧芬、异丙嗪     
              3、构象异构：多巴胺反式有效   
光学异构有差别：抗坏血酸、肾上腺素、乙胺丁醇、氯霉素、丁溴东莨菪碱、氢溴东莨菪碱、萘普生、氯苯那敏  
第十三章   抗生素   
作用机制有四种：   
1、干扰细菌细胞壁的合成  青霉素类、头孢类  D-丙胺酸多肽转移酶抑制剂     
  2、影响细菌蛋白质的合成  四环素、氨基糖苷类、大环内酯类、氯霉素类   
3、抑制细菌核酸的合成    利福平   
4、损伤细胞膜            多肽类、多烯类   
第1节 --内酰胺类抗生素   
一、青霉素及半合成青霉素类   6-APA (2S，5R，6R)   过敏原：青霉噻唑基，故有交叉耐药性   
青霉素G：1、酸性下不稳定，分子重排成青霉二酸     3、碱中羟肟酸铁反应  碱开环      
2、强酸加热下成青霉醛和青霉胺           4、酰胺侧链影响活性，口服水解破坏   
氨苄西林：成钠盐供注射，第一个用于临床的广谱青霉素。用右旋体。市售三水物   
性质： 1、a-氨基酸：茚三酮反应    2、多肽链：双缩脲反应，碱性酒石酸酮紫色。   
阿莫西林：(羟氨苄青霉素) 右旋体。同上，发生青毒素的降解反应和氨苄西林的聚合反应。   
替莫西林：-CH O，对-内酰胺酶高度稳定。革兰氏阴性菌引起的尿路和软组织感染。-噻吩   
哌拉西林：常用钠盐。在a-氨基上引入极性较大基团，对绿脓杆菌有效。 广谱、长效   
二、头孢菌素及半合成头孢菌素类 ：7-ACA ( 6R，7R )   
 对酸较稳定，与青霉素很少或无交叉过敏性，彼此无交叉过敏反应。   
头孢噻吩钠：第一代头孢菌素。用于耐青霉素细菌引起的各种感染，口服不易吸收，注射给药。   
头孢噻肟钠：第三代头孢菌素。对革兰氏阴性菌，尤肠杆菌强。   
甲氧肟基对-内酰胺酶高度稳定，顺式大于反式100倍，光照下易顺转反，故避光。   
二氨基噻唑基团，增加亲和力，广谱。             只能注射、耐酶、广谱。   
  头孢哌酮钠：第三代头孢菌素。对绿脓杆菌的作用较强，注射给药。  与哌拉西林相似   
头孢氨苄：臭。阳性大于阴。干燥下稳定，强酸强碱、热、紫外线水解。PH 8.5以下稳定。   
          性质：1、茚三酮反应   2、硝酸-硫酸 ：黄色(头孢类反应)   
头孢羟氨苄：特异臭。性质同上，可口服。   
头孢克洛：为半合成可口服的第二代头孢菌素。   
三、非经典的 -内酰胺类抗生素及 -内酰胺酶抑制剂   
  克拉维酸、舒巴坦、氨曲南：对酶有抑制，本身又具有抗菌活性。   
第二节  四环素类抗生素   
由放线菌产生的一类广谱抗生素，菲烷骨架。   
一、天然四环素：金霉素，土霉素，四环素。    二、半合成四环素类抗生素   
第三节  氨基糖苷类抗生素   
链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素。碱性，硫酸盐，良好水溶性。性质稳定，可配制成水液保存，具旋光性。副作用损害第八对颅脑神经，引起不可逆耳聋，对儿童毒